已知某药物同等剂量口服和肌肉注射的AUC分别为20μg?h/ml、40μg?h/ml，以下说法正确的是A．口服制剂的半衰期长 B．肌肉注射的半衰期长 C．口服制剂的生物利用度大 D．肌肉注射的吸收减少 E．该药物存在明显的首过效应
题目
已知某药物同等剂量口服和肌肉注射的AUC分别为20μg?h/ml、40μg?h/ml，以下说法正确的是
A．口服制剂的半衰期长
B．肌肉注射的半衰期长
C．口服制剂的生物利用度大
D．肌肉注射的吸收减少
E．该药物存在明显的首过效应
B．肌肉注射的半衰期长
C．口服制剂的生物利用度大
D．肌肉注射的吸收减少
E．该药物存在明显的首过效应
相似考题
参考答案和解析
答案：A
解析：
体内样品包括各种体液和组织。但是，在体内药物分析中最为常用的样本是血浆，它能够较为准确地反映药物在体内的状况。
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第1题：
洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg?h/ml和36μg?h/ml。
根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是A．1-乙基，3-羧基
B．3-羧基，4-酮基
C．3-羧基，6-氟
D．6-氟，7-甲基哌嗪
E．6．8-二氟代答案：B解析：喹诺酮类药物的关键药效团是3位羧基和4位羰基（酮基）。 -
第2题：
洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg?h/ml和36μg?h/ml。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星A．与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B．药物光毒性减少
C．口服生物利用度增加
D．消除半衰期3～4小时，需一日多次给药
E．水溶性增加，更易制成注射液答案：C解析：洛美沙星8位引入氟原子可提高口服生物利用度，使活性和光毒性均增强。 -
第3题：
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。
该药物片剂的绝对生物利用度是A.10％
B.20％
C.40％
D.50％
E.80％答案：B解析：本题考点为第九章药物动力学中生物利用度的概念与计算。生物利用度是指制剂中药物进入体循环的程度和速度。有相对生物利用度（参比制剂为相同剂型主导制剂）和绝对生物利用度（参比制剂为静脉注射制剂），绝对生物利用度=口服制剂的AUC／静脉给药的AUC=2×10／100=20％。 -
第4题：
某药物的生物半衰期是6．93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，将其制备成片剂口服给药100m9后的AUC为2(μg／ml)?h。
该药物的肝清除率A.2L／h
B.6．93L／h
C.8．L／h
D.10L／h
E.55．4L／h答案：A解析：考点为第九章药物动力学中参数清除率的概念与计算，是常考的内容。清除率是单位时间内从体内消除的含药血浆体积(单位：体积／时间)Cι=kV，102题的清除率Cι=kV=0．1×100=10L，但本题的体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，所以肝代谢占总消除的20％，故答案是2L／h -
第5题：
洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。诺酮类抗菌药禁用于
A.18岁以下儿童
B.8岁以下儿童
C.胃溃疡患者
D.肝炎患者
E.痛风患者答案：A解析：本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基；洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加；药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星；诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女，可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用，应慎用。故本组题答案应选BCADA。 -
第6题：
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除单20%。静脉注射该药200mg的AUC是20μg·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10μg·h/ml。该药物的肝清除率（ ）
A.2L/h
B.6.93L/h
C.8L/h
D.10L/h
E.55.4L/h答案：C解析： -
第7题：
亚稳定型(A)与稳定型(B)符合线性动力学，在相同剂量下，A型/B型分别为99：1,10：90，1：99对应的AUC为1000μg.h/ml、550μg.h/ml，当AUC为750μg.h/ml，则此时A/B为（ ）A.25:75
B.50:50
C.75:25
D.80:20
E.90:10答案：C解析： -
第8题：
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除单20%。静脉注射该药200mg的AUC是20μg·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10μg·h/ml。为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成（ ）
A.胶囊剂
B.口服缓释片剂
C.栓剂
D.口服乳剂
E.颗粒剂答案：C解析： -
第9题：
已知大鼠口服蒿苯酯的Ka=1.905h-1，k=0.182h-1，V=4.25L，F=0.80，如口服剂量为150mg，则AUC为（）
- A、155.14μg/（ml·h）
- B、14.82μg/（ml·B.
- C、193.92μg/（ml·h）
- D、26.66μg/（ml·h）
- E、155.14μg/（ml·h）
正确答案:A -
第10题：
某患者单次静脉注射某药物10mg，已知t1/2=4h，V=60L，请问给药30min后血药浓度是（）
- A、0.153μg/ml
- B、0.225μg／ml
- C、0.301μg／ml
- D、0.458μg／ml
- E、0.610μg/ml
正确答案:A -
第11题：
单选题物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占消除率20%。静脉注射该药200mg的AUC是20ug.h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10ug.h/ml。该药物片剂的绝对生物利用度是()A10%
B20%
C40%
D50%
E80%
正确答案： A解析： -
第12题：
单选题亚稳定性（A）和稳定性（B）符合线性动力学，在相同剂量下，A型/B型分别为99:1,10:90,1:99对应的AUC为1000ug.h/ml、550ug.h/ml、500ug.h/ml，当AUC为750ug.h/ml，则此时A/B为（）A25:75
B50:50
C75:25
D80:20
E90:10
正确答案： E解析： -
第13题：
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。
该药物的消除速度常数是A.0.01h-1
B.0.1h-1
C.1h-1
D.8h-1
E.10h-1答案：B解析：本题考点为第九章药物动力学中的参数半衰期及速度常数的计算，是常考的内容。t1/2=0.693/k，k=0.693/t1/2=0.693/6.93=0.1h-1。 -
第14题：
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。
该药物的肝清除率A.2L/h
B.6.93L/h
C.8L/h
D.10L/h
E.55.4L/h答案：A解析：本题考点为第九章药物动力学中参数清除率的概念与计算，是常考的内容。清除率是单位时间内从体内消除的含药血浆体积（单位：体积/时间），Cl=kV=0.1×100=10L，但本题的体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，所以肝代谢占总消除的20％，故答案是2L/h。 -
第15题：
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。
为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成A.胶囊剂
B.口服缓释片剂
C.注射剂
D.口服乳剂
E.颗粒剂答案：C解析：本考点为第六章生物药剂学药物的吸收，口服给药可发挥全身作用，但有首过效应。要避免首过效应，采取非口服的栓剂。 -
第16题：
洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星的关键药效基团是
A.1-乙基，3-羧基
B.3-羧基，4-羰基
C.3-羧基，6-氟
D.6-氟，7-甲基哌嗪
E.6，8-二氟代答案：B解析：本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基；洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加；药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星；诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女，可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用，应慎用。故本组题答案应选BCADA。 -
第17题：
洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是A、相对生物利用度为55%?
B、绝对生物利用度为55%?
C、相对生物利用度为90%?
D、绝对生物利用度为90%?
E、绝对生物利用度为50%?答案：D解析：绝对生物利用度为参比制剂和静脉给药制剂的AUC比值，所以本题绝对生物利用度为36/40×100%=90%。 -
第18题：
洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。可作为左旋体应用的喹诺酮类药物是
A.洛美沙星
B.诺氟沙星
C.环丙沙星
D.氧氟沙星
E.司帕沙星答案：D解析：本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基；洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加；药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星；诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女，可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用，应慎用。故本组题答案应选BCADA。 -
第19题：
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除单20%。静脉注射该药200mg的AUC是20μg·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10μg·h/ml。该药物片剂的绝对生物利用度是
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
E.80%答案：A解析： -
第20题：
洛美沙星结构如下：
，对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml。基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是（ ）。
A.相对生物利用度为55%
B.绝对生物利用度为55%
C.相对生物利用度为90%
D.绝对生物利用度为90%
E.绝对生物利用度为50%答案：D解析：36/40×100%=90% -
第21题：
某病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少（已知t1/2=4h，V=60L）（）
- A、0.153μg/mL
- B、0.225μg/mL
- C、0.301μ，g/mL
- D、0.458μg/mL
- E、0.610μg/mL
正确答案:A -
第22题：
单选题某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占消除率20%。静脉注射该药200mg的AUC是20ug•h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10ug•h/ml。该药物的肝清除率（ ）A2L/h
B6.93L/h
C8L/h
D10L/h
E55.4L/h
正确答案： D解析： -
第23题：
单选题某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占消除率20%。静脉注射该药200mg的AUC是20ug.h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10ug.h/ml。该药物片剂的绝对生物利用度是（）A10%
B20%
C40%
D50%
E80%
正确答案： C解析：