具有β-内酰胺结构，易发生水解活性降低的药物是A．青霉素 B．麻醉乙醚 C．硝苯地平 D．卡托普利 E．地西泮

A项，苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药。B项，洛伐他汀为他汀类降脂药，是一种前药，口服吸收后在体内能够水解成开环羟酸型的活性形式。该活性形式能够与HMG-CoA还原酶结合并使其失去催化活性，进而使胆固醇的合成受阻，达到降血脂的目的。该药对肝有高度选择性，其调血脂作用稳定可靠，一般用药两周即可呈现明显效应，4～6周可达最佳治疗效果，呈剂量依赖性。C项，地西泮属于苯二氮{图}类长效镇静催眠药。D项，麻醉乙醚是经典麻醉药。但乙醚的麻醉诱导期和苏醒期较长，易发生麻醉意外，加上易燃、易爆等缺点，现代手术室已少用。E项，布洛芬属于芳基丙酸类解热镇痛抗炎药。

青霉素钠为青霉素的钠盐。青霉素为β-内酰胺类抗生素，其结构中的β-内酰胺环，易水解开环而失去活性。

青霉素结构中，β-内酰胺环最不稳定，在酸碱或β-内酰胺酶存在下均易发生开环反应。

青霉素及其衍生物具有β-内酰胺环结构。

考查心血管系统药物作用特点。（1）钙通道阻滞剂如硝苯地平可致严重的心脏抑制，急性心梗发作4周内禁止使用；（2）硝普钠属于血管扩张药，降压作用迅速、强大而短暂，常用于高血压危象治疗，可引起氰化物中毒；（3）卡托普利不良反应常见干咳，发生率约为20％，多发生于夜间，尤其是妇女或非吸烟者；（4）他汀类典型不良反应有肌病，如肌痛、肌炎、横纹肌溶解症；肝毒性，肝脏转氨酶AST及ALT升高，服用者应定期检查与肝功能有关的转氨酶ALT、AST和与肌毒性有关的肌酸激酶CK，当转氨酶大于正常值3倍以上，CK大于正常值10倍以上就须停药；（5）烟酸类是可用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症的治疗，属于广谱调血脂药。

本题考点为理化性质对药物活性的影响。青霉素属于β-内酰胺类抗生素，易水解失去活性，临床上用粉针；麻醉乙醚易挥发失去活性，临床上盖子打开一次使用；硝苯地平属于1，4-二氢吡啶类钙拮抗剂，二氢吡啶环遇光发生光解反应，活性下降，临床上避光使用。

本题考查的重点是绿原酸的性质。绿原酸是金银花的清热、抗菌有效成分，是由咖啡酸与奎宁酸结合而成的酯。绿原酸分子中含有羧基和酚羟基，故显酸性；分子中含有羧基和多个羟基。故可溶于亲水性的溶剂，不溶于亲脂性的溶剂；分子中含有酯键，且在口位上有双键，故不但可发生酸水解，也可以发生碱水解。

本题考查的重点是绿原酸的性质。绿原酸为一分子咖啡酸与一分子奎宁酸结合而成的酯，即3-咖啡酰奎宁酸。绿原酸呈较强的酸性，能使石蕊试纸变红，可与碳酸氢钠形成有机酸盐。可溶于水，易溶于热水、乙醇、丙酮等亲水性溶剂，微溶于乙酸乙酯。分子结构中含酯键，在碱性水溶液中易被水解。

青霉素及其衍生物具有β-内酰胺环结构。

第一代CCB:多为短效，生物利用度低，药物血浆浓度波动大，用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活，易引起反射性心动过速、心悸和头痛(如硝苯地平片)。