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  • 第1题:

    不符合喹诺酮类药物的构效关系的是

    A:C-1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    B:C-5位有烷基取代时活性增强
    C:C-3位羧基和C-4位酮基是必需的药效团
    D:C-6位F取代可增强对细胞的通透性
    E:C-7位哌嗪取代可增强抗菌活性

    答案:B
    解析:
    本题考点是喹诺酮类的构效关系。正确叙述是C-5位有氨基取代时活性增强。

  • 第2题:

    黄酮与黄酮醇类化合物结构上的区别是

    A.2,3位有无双键
    B.3位有无氧取代基
    C.B环连接位置
    D.两苯环之间的三碳链是开链还是环合结构
    E.5位上有无氧取代基

    答案:B
    解析:

  • 第3题:

    吩噻嗪类药物的母核结构是:

    A.含有1个氮原子,1个氧原子,氮原子上一般含有取代基

    B.仅含有1个氮原子,氮原子上无取代基,而母环上有取代基

    C.仅含有1个氮原子,氮原子上有取代基,而母环上无取代基

    D.含有1个氮原子和1个硫原子,氮原子上有取代基


    多个吸收峰的紫外光谱特征#易被氧化#能与金属离子络合#侧链上氮原子有碱性

  • 第4题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是

    A.5位氨基
    B.1位氮原子无取代
    C.3位羧基和4位羰基
    D.7位无取代基
    E.8位氟原子取代

    答案:C
    解析:
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。

  • 第5题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是

    A、1位氮原子无取代
    B、3位羧基和4位羰基
    C、7位无取代基
    D、5位氨基
    E、8位氟原子取代

    答案:B
    解析:
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。