问答题简述喹诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何？

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问答题
简述喹诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何？
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1.喳诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何?

2.最早应用于临床的第一代喹诺酮类药物（ ）。

3.简述氟喹诺酮类药物临床应用的特点?

4.最早应用于临床的第一代喹诺酮类药物为（ ）。

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  • 第1题：

    简述喹诺酮类药物产生抗菌作用的机制。


    答案：
    解析：
    答案：喹诺酮类药物与细菌DNA回旋酶的a亚基结合形成DN回旋酶-DNA-喹诺酮三元服复合物，抑制酶的开口和封口活性，阻碍DNA形成负超螺旋结构，使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。此外，喹诺酮类药物通过对拓扑异构酶Ⅳ解环链作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。

  • 第2题：

    医疗机构进一步加强氟喹诺酮类药物临床应用管理的内容？


    正确答案:严格掌握临床应用指征，控制临床应用品种数量。氟喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，其他感染性疾病治疗要在病情和条件许可的情况下，逐步实现参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。应严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。对已有严重不良反应报告的氟喹诺酮类药物要慎重遴选，使用中密切关注安全性问题。

  • 第3题：

    氟喹诺酮类药物的应用原则是什么？


    正确答案: 1.经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，其他感染性疾病治疗要参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物；
    2.应严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。

  • 第4题：

    简述喹诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何？


    正确答案: 喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶，导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有：
    （1）第一代喹诺酮类：萘啶酸。抗菌谱窄，口服吸收差，血浓度低，现已淘汰。
    （2）第二代喹诺酮类：吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸，且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好，用于急、慢性尿路感染、革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。
    （3）第三代喹诺酮类：药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是：
    ①口服吸收较好。血浓度较高。
    ②半衰期相对较长。
    ③与血浆蛋白结合率低，表观分布容积较大。
    ④体内分布广。
    ⑤抗菌谱广，作用较强。临床除用于尿路感染外，还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。;（4）第四代喹诺酮类：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，其特点是：
    ①生物利用度约90％。
    ②半衰期长。
    ③抗菌谱广、作用强，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性，肺炎球菌作用更明显。
    ④不良反应发生率低，莫西沙星至今未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。

  • 第5题：

    临床应用的喹诺酮类药物中，抗菌活性最强的是（）

    • A、环丙沙星
    • B、诺氟沙星
    • C、吡哌酸
    • D、氧氟沙星
    • E、氟哌酸

    正确答案:A

  • 第6题：

    简述第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应？


    正确答案:（1）抗菌作用：广谱杀菌药：第三代药物对G-菌的作用强。第四代除保留上述作用外还进一步增强了对G+菌、军团菌、支原体、结核分枝杆菌（环丙、司帕等）以及厌氧菌的作用。
    （2）作用机制：抑制DNA四旋酶A亚基，通过抑制其切口和封口功能而阻止细菌DNA复制，导致细菌死亡。
    （3）临床应用：泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒
    （4）不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、心脏毒性、软骨损害

  • 第7题：

    在喹诺酮类抗菌药物发展史上，发现并用于临床的第一个氟喹诺酮类药物是（）。

    • A、诺氟沙星
    • B、环丙沙星
    • C、西诺沙星
    • D、左氧氟沙星

    正确答案:A

  • 第8题：

    问答题
    喳诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何?

    正确答案： 喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药。其作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶，导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有：
    第一代喹诺酮类：萘啶酸。抗菌谱窄，口服吸收差，血浓度低，现已淘汰。
    第二代喹诺酮类：吡哌酸，抗菌活性高于萘啶酸，且对绿脓杆菌及部分革兰阳性菌如金葡菌有效。口服吸收好，用于急慢性尿路感染，革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。
    第三代喹诺酮类：药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是：①口服吸收较好，血浓度较高；②半衰期相对较长；③与血浆蛋白结合率低，表观分布容积较大，④体内分布广；⑤抗菌谱广，作用较强。临床除用于尿路感染外，还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    问答题
    简述喹诺酮类药物的构效关系。

    正确答案： 喹诺酮类药物的构效关系如下：
    （1）在喹诺酮类的1位引入乙基或环丙基，不但增强了抗菌活性，而且扩大了抗菌谱。
    （2）3位的羧基和4位的酮基是喹诺酮类与DNA回旋酶结合必不可少的。
    （3）5位氨基取代可使活性增加。
    （4）6位引入氟原子可导致抗菌活性增加。
    （5）7位上引入各种取代基杂环均使活性增加，以哌嗪基团最佳。
    （6）8位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收，体内活性更强。
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    问答题
    简述氟喹诺酮类药物的药名及特点。

    正确答案： 药物名：诺氟沙星，培氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，依诺沙星，洛美沙星，氟罗沙星
    特点：
    ①抗菌谱广；
    ②耐药性发生率低；
    ③体内分布广；
    ④大多数制剂可口服。
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    问答题
    简述喹诺酮类发展三个阶段药物的主要作用特点。

    正确答案： 第一阶段主要是抗G-菌的萘啶酸等，对治疗当时耐抗生素的G-菌感染发挥了一定作用。被用于治疗泌尿道、胆道和肠道的感染。第二阶段出现了吡哌酸等，与第一阶段药物相比，体内较稳定，大部分以原药形式从尿中排泄，抗菌谱有所扩大、毒性低、副作用小。故除用于尿路和肠道感染外，进一步扩大到耳、鼻和皮肤软组织的感染。第三阶段是以氟哌酸的发现为起点，先后合成了一系列氟取代喹诺酮类药物，抗菌作用较第一、二代明显增强，抗菌谱广，对G-菌和G+菌均显示出较强的活性，在大多数组织中有良好的渗透性，可用于全身性的细菌感染疾病的治疗。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    问答题
    简述第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应？

    正确答案： （1）抗菌作用：广谱杀菌药：第三代药物对G-菌的作用强。第四代除保留上述作用外还进一步增强了对G+菌、军团菌、支原体、结核分枝杆菌（环丙、司帕等）以及厌氧菌的作用。
    （2）作用机制：抑制DNA四旋酶A亚基，通过抑制其切口和封口功能而阻止细菌DNA复制，导致细菌死亡。
    （3）临床应用：泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒
    （4）不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、心脏毒性、软骨损害
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    简述喹诺酮类药物的特点及作用机理。


    正确答案: 喹诺酮类药物的特点：
    ①抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用。
    ②杀菌力强，在体外很低的药物浓度即可显示高度的抗菌活性，临床疗效好。
    ③吸收快、体内分布广泛，可治疗各个系统或组织的感染性疾病。
    ④抗菌作用独特，与其他抗菌药无交叉耐药性。
    ⑤使用方便，不良反应小。
    作用机理：抑制细菌脱氧核糖核酸（DNA）回旋酶，干扰DNA复制使细菌死亡。

  • 第14题：

    卫生部关于“严格控制氟喹诺酮类药物临床应用”，具体要求是什么？


    正确答案: 医疗机构要进一步加强氟喹诺酮类药物临床应用管理，严格掌握临床应用指征，控制临床应用品种数量。氟喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，其他感染性疾病治疗要在病情和条件许可的情况下，逐步实现参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。应严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。对已有严重不良反应报告的氟喹诺酮类药物要慎重遴选，使用中密切关注安全性问题。

  • 第15题：

    目前临床应用的喹诺酮类药物中体内抗菌活性最强的药物是：

    • A、环丙沙星
    • B、培氟沙星
    • C、氟罗沙星
    • D、诺氟沙星
    • E、依诺沙星

    正确答案:B

  • 第16题：

    体外抗菌活性是目前在临床应用喹诺酮类中最强的，同时又能抑制茶碱代谢的喹诺酮类药物是（）

    • A、诺氟沙星
    • B、氧氟沙星
    • C、洛美沙星
    • D、环丙沙星
    • E、司帕沙星

    正确答案:D

  • 第17题：

    简述喹诺酮类药物的抗菌机理及该类药物各代的抗菌特点。


    正确答案:抗菌机理：抑制菌体DNA回旋酶。一代药物抗菌谱窄，仅作用于肠科细菌，与血浆蛋白结合率高，故血药浓度低，主要用于尿路感染；二代药物抗革兰氏阴性菌作用增强，对绿脓杆菌有效，与各种抗生素无交叉耐药性，不仅可用于尿路感染，还可用于肠道感染。三代药物为含氟的喹诺酮类，抗菌广，抗菌作用增强，口服吸收好，体内分布广，半衰期长，服用次数少，较少产生耐药性，不良反应少。

  • 第18题：

    简述喹诺酮类发展三个阶段药物的主要作用特点。


    正确答案: 第一阶段主要是抗G-菌的萘啶酸等，对治疗当时耐抗生素的G-菌感染发挥了一定作用。被用于治疗泌尿道、胆道和肠道的感染。第二阶段出现了吡哌酸等，与第一阶段药物相比，体内较稳定，大部分以原药形式从尿中排泄，抗菌谱有所扩大、毒性低、副作用小。故除用于尿路和肠道感染外，进一步扩大到耳、鼻和皮肤软组织的感染。第三阶段是以氟哌酸的发现为起点，先后合成了一系列氟取代喹诺酮类药物，抗菌作用较第一、二代明显增强，抗菌谱广，对G-菌和G+菌均显示出较强的活性，在大多数组织中有良好的渗透性，可用于全身性的细菌感染疾病的治疗。

  • 第19题：

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

  • 第20题：

    问答题
    喹诺酮药物的发展近况及临床应用情况如何？

    正确答案： 喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药。其作用机制为通过抑制细菌的DNA回旋酶，导致DNA降解及细菌死亡。第一代喹诺酮类：萘啶酸，抗菌谱窄，口服吸收差，血浓度低，现已淘汰。第二代喹诺酮类：吡哌酸，抗菌活性高于萘啶酸，且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。
    口服吸收好，用于急、慢性尿路感染，革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。第三代喹诺酮类：药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星等。
    其特点有：多数口服吸收较好，血药浓度相对较高；半衰期相对较长；与血浆蛋白结合率低；体内分布广，可进入骨、关节、前列腺等，组织的药物浓度常等于或大于血药浓度。
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    问答题
    简述喹诺酮类药物的抗菌机理及该类药物各代的抗菌特点。

    正确答案： 抗菌机理：抑制菌体DNA回旋酶。一代药物抗菌谱窄，仅作用于肠科细菌，与血浆蛋白结合率高，故血药浓度低，主要用于尿路感染；二代药物抗革兰氏阴性菌作用增强，对绿脓杆菌有效，与各种抗生素无交叉耐药性，不仅可用于尿路感染，还可用于肠道感染。三代药物为含氟的喹诺酮类，抗菌广，抗菌作用增强，口服吸收好，体内分布广，半衰期长，服用次数少，较少产生耐药性，不良反应少。
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    体外抗菌活性是目前在临床应用喹诺酮类中最强的，同时又能抑制茶碱代谢的喹诺酮类药物是（）
    A

    诺氟沙星

    B

    氧氟沙星

    C

    洛美沙星

    D

    环丙沙星

    E

    司帕沙星


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药物发展史上，发现并用于临床的第一个氟喹诺酮类药物是（）。
    A

    诺氟沙星

    B

    环丙沙星

    C

    西诺沙星

    D

    左氧氟沙星


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

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