单选题青霉素6位侧链引入苯甘氨酸，可得（　　）。A 氨苄西林B 阿莫西林C 哌拉西林D 苯唑西林E 美洛西林

题目
单选题
青霉素6位侧链引入苯甘氨酸，可得（　　）。
A

氨苄西林

B

阿莫西林

C

哌拉西林

D

苯唑西林

E

美洛西林

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1.与氨苄西林的性质不符的是( )A.是在青霉素6位酰胺侧链中引入苯甘氨酸得到B.不能口服C.易发生聚合反应D.分子中有五个手性中心E.聚合反应与6位酰胺侧链中游离的氨基有关

2.耐酸青霉素的结构特点是A．6位侧链引入极性基团B．6位侧链引入位阻较大基团C．6位侧链引入吸电子基团D．6位侧链引入供电子基团E．6位侧链引入疏水性基团

3.广谱青霉素的结构特点是A．6位侧链引入极性基团B．6位侧链引人位阻较大基团C．6位侧链引入吸电子基团D．6位侧链引入供电子基团E．6位侧链引入疏水性基团

4.关于青霉素结构改造，得到的一系列半合成青霉素的描述，不正确的是A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林

参考答案和解析
正确答案： B
解析：
青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，可得氨苄西林；氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基可得阿莫西林；在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团和咪唑啉酮酸基团分别得到哌拉西林、美洛西林。
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  • 第1题：

    耐酶青霉素的结构特点是

    A、6位酰胺侧链引入强吸电子基团

    B、6位酰胺侧链引入供电子基团

    C、6位侧链引入较大的空间位阻基团

    D、5位引入大的供电基团

    E、6位酰胺侧链引入极性基团


    参考答案：C

  • 第2题：

    耐酸青霉素的结构特点是 （ ）

    A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团

    B.6位酰胺侧链引入供电子基团

    C.5位引入大的空间位阻

    D.5位引入大的供电基团

    E.6位酰胺侧链引入极性基团


    正确答案：A
    略

  • 第3题：

    A.阿莫西林
    B.头孢哌酮
    C.苯唑西林
    D.青霉素
    E.头孢噻肟

    侧链为对羟基苯甘氨酸的是

    答案：A
    解析：
    (4)阿莫西林为6一氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。所以第(4)题答案为A。(3)头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色。所以第(3)题答案为B。(1)苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代。所以第(1)题答案为C。(2)头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑。所以第(2)题答案为E。青霉素6位上为苯乙酸。

  • 第4题：

    广谱青霉素的结构特点是

    A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团
    B.6位酰胺侧链引入供电子基团
    C.6位侧链引入较大的空间位阻基团
    D.5位引入大的供电基团
    E.6位酰胺侧链引入极性基团

    答案：E
    解析：
    考查半合成广谱青霉素的结构特点。

  • 第5题：

    在青霉素结构的侧链中引入可使药物具有耐酶性的基团是（）。

    • A、芳氧基
    • B、氨基羟丁酰基
    • C、氨基
    • D、苯甲异唑基团
    • E、氨基噻唑基

    正确答案:D

  • 第6题：

    下列哪种药物的侧链是对羟基苯甘氨酸，发生聚合反应的速度比氨苄西林快（）

    • A、苯唑西林钠
    • B、阿莫西林
    • C、氯唑西林钠
    • D、非萘西林
    • E、青霉素

    正确答案:B

  • 第7题：

    在青霉素侧链酰氨基的α-碳上引入（）的基团，构成耐（）半合成青霉素。


    正确答案:空间位阻较大；酶

  • 第8题：

    单选题
    耐酶青霉素的结构特点包括（　　）。
    A

    6位侧链引入吸电子基团

    B

    6位侧链引入疏水性基团

    C

    6位侧链引入位阻较大基团

    D

    6位侧链引入极性基团

    E

    6位侧链引入供电子基团


    正确答案： D
    解析：
    耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代（位阻较大），如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。

  • 第9题：

    填空题
    在青霉素侧链酰氨基的α-碳上引入（）的原子，构成耐（）半合成青霉素

    正确答案： 吸电子基团或电负性,酸
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    侧链为对羟基苯甘氨酸的是（）
    A

    阿莫西林

    B

    头孢哌酮

    C

    苯唑西林

    D

    青霉素

    E

    头孢噻肟


    正确答案： A
    解析： 苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

  • 第11题：

    单选题
    下列哪种药物的侧链是对羟基苯甘氨酸，发生聚合反应的速度比氨苄西林快（）
    A

    苯唑西林钠

    B

    阿莫西林

    C

    氯唑西林钠

    D

    非萘西林

    E

    青霉素


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    与氨苄西林的性质不符的是
    A

    是在青霉素6位酰胺侧链中引入苯甘氨酸得到

    B

    不能口服

    C

    易发生聚合反应

    D

    分子中有五个手性中心

    E

    聚合反应与6位酰胺侧链中游离的氨基有关


    正确答案： C
    解析：

  • 第13题：

    阿莫西林不具有的特点是

    A．侧链为对羟基苯甘氨酸

    B．有一个手性碳原子

    C．临床用其右旋体

    D．口服吸收好

    E．不会发生青霉素的降解反应


    正确答案：E

  • 第14题：

    耐酸青霉素的结构特点是

    A:6位酰胺侧链引入强吸电子基团
    B:6位酰胺侧链引入供电子基团
    C:5位引入大的空间位阻
    D:5位引入大的供电基团
    E:6位酰胺侧链引入极性基团

    答案：A
    解析：
    考查耐酸青霉素的结构特点。

  • 第15题：

    下列哪种药物的侧链是对羟基苯甘氨酸，发生聚合反应的速度比氨苄西林快

    A.苯唑西林钠
    B.阿莫西林
    C.氯唑西林钠
    D.非萘西林
    E.青霉素

    答案：B
    解析：
    阿莫西林性质：①一个手性碳原子，临床用其右旋体，其构型为R-构型。②侧链是对羟基苯甘氨酸，发生青霉素的降解反应和氨苄西林的聚合反应（有游离的氨基侧链），其聚合反应比氨苄西林快。

  • 第16题：

    广谱青霉素的结构特点是

    A:6位酰胺侧链引入强吸电子基团
    B:6位酰胺侧链引入供电子基团
    C:6位侧链引入较大的空间位阻基团
    D:5位引人大的供电基团
    E:6位酰胺侧链引入极性基团

    答案：E
    解析：
    考查半合成广谱青霉素的结构特点。

  • 第17题：

    青霉素6位引入哪个基团，可得到耐酸的青霉素（）

    • A、青霉醛
    • B、吸电子基因
    • C、引入甲氧基
    • D、引入-NH
    • E、引入-COOH

    正确答案:B

  • 第18题：

    侧链为对羟基苯甘氨酸的是（）

    • A、阿莫西林
    • B、头孢哌酮
    • C、苯唑西林
    • D、青霉素
    • E、头孢噻肟

    正确答案:A

  • 第19题：

    在青霉素的侧链酰胺的α位引入（），可得耐酶青霉素。

    • A、吸电子基团
    • B、空间位阻大的基团
    • C、酸性基团
    • D、极性基团

    正确答案:B

  • 第20题：

    单选题
    在青霉素的侧链酰胺的α位引入（），可得耐酶青霉素。
    A

    吸电子基团

    B

    空间位阻大的基团

    C

    酸性基团

    D

    极性基团


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    青霉素6位引入哪个基团，可得到耐酸的青霉素（）
    A

    青霉醛

    B

    吸电子基因

    C

    引入甲氧基

    D

    引入-NH

    E

    引入-COOH


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    在青霉素结构的侧链中引入可使药物具有耐酶性的基团是（）。
    A

    芳氧基

    B

    氨基羟丁酰基

    C

    氨基

    D

    苯甲异唑基团

    E

    氨基噻唑基


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    下列哪项是广谱青霉素的结构特点？（　　）
    A

    6位侧链引入供电子基团

    B

    6位侧链引入极性基团

    C

    6位侧链引入吸电子基团

    D

    6位侧链引入位阻较大基团

    E

    6位侧链引入疏水性基团


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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