参考答案和解析
正确答案: D
解析:
喜树碱及其衍生物属于拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。
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  • 第1题:

    紫杉醇抗肿瘤的作用机制是

    A、与DNA发生共价结合,使其失去活性或使DNA分子发生断裂

    B、干扰微管蛋白的合成

    C、直接抑制拓扑异构酶,并与拓扑异构酶形成复合物

    D、抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能被还素成四氢叶酸

    E、抑制芳香氨酶的活性


    答案:B

  • 第2题:

    属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿瘤药物是

    A、羟基喜树碱

    B、伊立替康

    C、依托铂苷

    D、拓扑替康

    E、喷司他丁


    参考答案:C

  • 第3题:

    属于DNA拓扑异构酶抑制剂的抗肿瘤药物是

    A.他莫昔芬
    B.来曲唑
    C.替尼泊苷
    D.羟基脲
    E.吉非替尼

    答案:C
    解析:
    考查抗肿瘤药作用机制。他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂,可通过细胞膜,与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体;来曲唑属于芳香胺酶抑制剂,可抑制芳香化酶的活性;替尼泊苷属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,可阻止DNA复制及抑制RNA合成;羟基脲属于核苷酸还原酶抑制剂,可干扰细胞代谢的过程;吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂,可阻碍酪氨酸激酶的活性,抑制细胞增殖。

  • 第4题:

    下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶Ⅱ的是( )。

    A:喜树碱
    B:羟基喜树碱
    C:依托泊苷
    D:盐酸伊立替康
    E:盐酸拓扑替康

    答案:C
    解析:
    作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂:依托泊苷;蒽醌类抗生素(多柔比星(阿霉素)、柔红霉素、表柔比星)

  • 第5题:

    紫杉醇抗肿瘤的作用机制是( )

    A.与DNA发生共价结合,使其失去活性或使DNA分子发生断裂
    B.干扰微管蛋白的合成
    C.直接抑制拓扑异构酶,并与拓扑异构酶形成复合物
    D.抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸
    E.扣制芳香氨酶的活性

    答案:B
    解析:
    紫杉醇是从红豆杉植物紫衫中提取得到的天然抗肿瘤药物,其作用机制独特,处于聚合状态的微管蛋白是其作用靶点,妨碍纺锤体的形成

  • 第6题:

    替尼泊苷,又名VM-26,是临床常用的抗肿瘤药。其化学结构如下:

    替尼泊苷的抗肿瘤作用机制是

    A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ
    B.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
    C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
    D.抑制二氢叶酸还原酶
    E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

    答案:B
    解析:
    XX泊苷和X柔比星属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。

  • 第7题:

    作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物是()


      正确答案:C

    • 第8题:

      喜树碱类药物的抗肿瘤作用机制是()

      • A、嵌入DNA
      • B、抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ
      • C、抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
      • D、抗代谢
      • E、阻止微管蛋白聚合

      正确答案:B

    • 第9题:

      单选题
      抑制拓扑异构酶Ⅰ,发挥抗肿瘤活性的药物是(  )。
      A

      B

      C

      D

      E


      正确答案: D
      解析:
      喜树碱及其衍生物属于拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。

    • 第10题:

      单选题
      盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是( )。
      A

      抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ

      B

      与DNA发生烷基化

      C

      拮抗胸腺嘧啶是生物合成

      D

      抑制二氢叶酸还原酶

      E

      干扰肿瘤细胞的有丝分裂


      正确答案: A
      解析:

    • 第11题:

      单选题
      使肿瘤细胞DNA复制停止,阻碍细胞分裂,发挥抗肿瘤活性的药物是(  )。
      A

      B

      C

      D

      E


      正确答案: B
      解析:
      顺铂的作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止,阻碍细胞分裂。

    • 第12题:

      单选题
      上述抗肿瘤药物中,抑制拓扑异构酶,阻止DNA复制的是(  )。
      A

      B

      C

      D

      E


      正确答案: E
      解析: 暂无解析

    • 第13题:

      抑制拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物为

      A.依托泊苷

      B.放线菌素D

      C.阿霉素

      D.喜树碱

      E.氨苯蝶啶


      正确答案:D

    • 第14题:

      作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物

      A.

      B.

      C.

      D.

      E.


      正确答案:B
      解析:本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。
        作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇;作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬;作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物,如依托泊苷等;直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。

    • 第15题:

      紫杉醇抗肿瘤的作用机制是

      A.与DNA 发生共价结合,使其失去活性或使DNA 分子发生断裂
      B.干扰微管蛋白的合成
      C.直接抑制拓扑异构酶,并与拓扑异构酶形成复合物
      D.抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸
      E.抑制芳香氨酶的活性

      答案:B
      解析:

    • 第16题:

      甲氨蝶呤是

      A.干扰核酸代谢的二氢叶酸还原酶抑制剂抗肿瘤药物
      B.具有蒽醌糖苷结构的拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿瘤药物
      C.金属配合物结构的使DNA复制停止的抗肿瘤药物是
      D.10-去乙酰浆果赤霉素半合成得到的干扰有丝分裂的抗肿瘤药物
      E.含硫代磷酰基具有较大脂溶性,直接注射到膀胱,膀胱癌首选的抗肿瘤药物

      答案:A
      解析:
      本组题考查的是抗肿瘤药物的作用机制。干扰核酸代谢的二氢叶酸还原酶抑制剂类抗肿瘤药物有氟尿嘧啶、巯嘌呤、阿糖胞苷、甲氨蝶呤等;具有蒽醌糖苷结构的拓扑异构酶Ⅱ抑制剂类抗肿瘤药物有多柔比星、柔红霉素等;含金属配合物结构,使DNA复制停止的抗肿瘤药物有顺铂、卡铂、奥沙利铂等;10-去乙酰浆果赤霉素半合成得到的干扰有丝分裂的抗肿瘤药物是多西他赛;含硫代磷酰基,具有较大脂溶性,直接注射到膀胱,膀胱癌首选的抗肿瘤药物是塞替派。

    • 第17题:

      盐酸多柔比星,有称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,气化学结构如下

      盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是( )
      A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
      B.与DNA发生烷基化
      C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
      D.抑制二氢叶酸还原酶
      E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

      答案:A
      解析:
      作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin),又名阿霉素,是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A

    • 第18题:

      特异性地抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物是()

      • A、  长春碱
      • B、  紫杉醇
      • C、  喜树碱
      • D、  甲氨蝶呤
      • E、  顺铂

      正确答案:C

    • 第19题:

      能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ的活性,从而抑制DNA合成的药物是()

      • A、长春碱
      • B、喜树碱
      • C、丝裂霉素
      • D、羟基脲
      • E、阿糖胞苷

      正确答案:B

    • 第20题:

      单选题
      紫杉醇抗肿瘤的作用机制是()
      A

      与DNA发生共价结合,使其失去活性或使DNA分子发生断裂

      B

      干扰微管蛋白的合成

      C

      直接抑制拓扑异构酶,并与拓扑异构酶形成复合物

      D

      抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸

      E

      抑制芳香氨酶的活性


      正确答案: D
      解析:

    • 第21题:

      单选题
      特异性地抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物是()
      A

        长春碱

      B

        紫杉醇

      C

        喜树碱

      D

        甲氨蝶呤

      E

        顺铂


      正确答案: D
      解析: 暂无解析

    • 第22题:

      单选题
      喜树碱类药物的抗肿瘤作用机制是()
      A

      嵌入DNA

      B

      抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ

      C

      抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ

      D

      抗代谢

      E

      阻止微管蛋白聚合


      正确答案: E
      解析: 暂无解析

    • 第23题:

      多选题
      下列属于拓扑异构酶抑制剂类抗肿瘤药物的是(    )
      A

      卡铂

      B

      巯嘌呤

      C

      喜树碱

      D

      羟基喜树碱

      E

      多柔比星


      正确答案: A,B
      解析:

    • 第24题:

      单选题
      通过抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶等多个靶酶,发挥抗肿瘤活性的药物是(  )。
      A

      B

      C

      D

      E


      正确答案: C
      解析:
      培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物,通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。