酶抑制剂的作用基础是什么？

题目

酶抑制剂的作用基础是什么？

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1.抗艾滋病药按照作用机制分为A．RNA合成酶抑制剂和逆转录酶抑制剂B．逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂C．拓扑异构酶抑制剂和RNA合成酶抑制剂D．蛋白酶抑制剂和蛋白激酶抑制剂E．蛋白激酶抑制剂和拓扑异构酶抑制剂

2.竞争性抑制剂作用是 A.较牢固地与酶分子上一类或几类必需基团结合 B.占据酶活性中心阻止作用物与酶结合 C.酶可以与作用物、抑制剂同时结合 D.抑制剂能与酶-作用物复合物[ES]结合，不能与游离酶结合

3.强心药米力农的主要药理作用机制是A.蛋白酶抑制剂 B.内酰胺酶抑制剂 C.α-葡萄糖苷酶抑制剂 D.磷酸二酯酶抑制剂 E.逆转录酶抑制剂

4.反竞争性抑制作用的叙述，正确的是（ ）。A．抑制剂只与酶一底物复合物结合B．抑制剂与酶结合后又可与ES结合C．抑制剂作用降低Vmax不改变KmD．抑制剂作用使Vmax↑，Km↓E．抑制剂作用使Vmax↓，Km↑

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  • 第1题：

    阿糖胞苷的作用机制是( )

    A.DNA多聚酶抑制剂
    B.核苷酸还原酶抑制剂
    C.胸腺核苷合成酶抑制剂
    D.二氢叶酸还原酶抑制剂
    E.嘌呤核苷合成酶抑制剂

    答案：A
    解析：
    本题考查要点是"抗代谢抗肿瘤药的分类"。抗代谢抗肿瘤药根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同进行分类。包括：①二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。②胸腺核苷合成酶抑制剂；氟尿嘧啶、卡培他滨。③嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。④核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。⑤DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。因此，本题的正确答案为A。

  • 第2题：

    奥司他韦的作用机制是：（）

    • A、增强免疫
    • B、神经氨酶抑制剂
    • C、反转录酶抑制剂
    • D、病毒侵入抑制剂

    正确答案:B

  • 第3题：

    心衰时使用血管紧张素转换酶抑制剂的主要作用机制是什么?


    正确答案: 主要机制：(1)扩血管作用；(2)抑制醛固酮；(3)抑制交感神经兴奋性；(4)改善心室及血管的重构。

  • 第4题：

    酶抑制剂作用及机理？


    正确答案: 失活作用：次级键被破坏，导致空间构相变化，酶蛋白变质抑制作用：酶的必需基因受某种化学物质影响，导致火性降低。
    去激活作用：用螯合剂可去除能激活酶的金属离子

  • 第5题：

    HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机理是什么？代表药物是什么？有什么严重的副作用？


    正确答案:该酶是胆固醇合成的限速酶，选择性抑制该酶的化合物，能阻断胆固醇的生物合成，广泛的应用于降血脂，达到预防高脂血症和动脉粥样硬化的作用。
    他汀类为常用的代表药如洛伐他汀。
    拜耳公司的西立伐他汀由于引起横纹肌溶解导致急性肾衰竭，召回销售额在10亿美元以上的该药。

  • 第6题：

    竞争性抑制剂的作用方式是（）

    • A、抑制剂使酶的必需基团发生变化
    • B、抑制剂与酶的辅基结合
    • C、抑制剂与酶的激活剂结合
    • D、抑制剂占据酶的活性中心
    • E、抑制剂不与酶发生作用

    正确答案:D

  • 第7题：

    吉非替尼片（易瑞沙）和哪个药物有明确的药物相互作用（）。

    • A、3A4酶抑制剂
    • B、2D6酶抑制剂
    • C、2C19酶抑制剂
    • D、3A5酶抑制剂

    正确答案:A

  • 第8题：

    问答题
    酶抑制剂的特征是什么？

    正确答案： 酶抑制剂具备三种特征：
    1、结构上与底物或者中间产物相似；
    2、必须能够到达靶酶，并维持一定浓度；
    3、具有特异性，作用仅限于靶酶。
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    单选题
    竞争性抑制剂的作用方式是（）
    A

    抑制剂使酶的必需基团发生变化

    B

    抑制剂与酶的辅基结合

    C

    抑制剂与酶的激活剂结合

    D

    抑制剂占据酶的活性中心

    E

    抑制剂不与酶发生作用


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    问答题
    心衰时使用血管紧张素转换酶抑制剂的主要作用机制是什么?

    正确答案： 主要机制：(1)扩血管作用；(2)抑制醛固酮；(3)抑制交感神经兴奋性；(4)改善心室及血管的重构。
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    阿糖胞苷的抗肿瘤作用机制是（）
    A

    二氢叶酸还原酶抑制剂

    B

    胸苷酸合成酶抑制剂

    C

    核苷酸还原酶抑制剂

    D

    DNA多聚酶抑制剂


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    问答题
    酶抑制剂的作用基础是什么？

    正确答案： 通过限制酶催化底物的反应能力，使底物浓度增高或代谢产物浓度降低，达到改善症状的目的。
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    不可逆抑制剂作用于含巯基的酶后，使用二巯基丙醇：（）

    • A、可去除抑制剂恢复酶活性
    • B、可去除抑制剂但不可恢复酶活性
    • C、酶活性不能恢复
    • D、抑制剂不可除去但可恢复酶活性

    正确答案:C

  • 第14题：

    酶抑制剂的特征是什么？


    正确答案: 酶抑制剂具备三种特征：
    1、结构上与底物或者中间产物相似；
    2、必须能够到达靶酶，并维持一定浓度；
    3、具有特异性，作用仅限于靶酶。

  • 第15题：

    阿糖胞苷的抗肿瘤作用机制是（）

    • A、二氢叶酸还原酶抑制剂
    • B、胸苷酸合成酶抑制剂
    • C、核苷酸还原酶抑制剂
    • D、DNA多聚酶抑制剂

    正确答案:D

  • 第16题：

    阿糖胞苷的抗恶性肿瘤的作用机制是（）

    • A、二氢叶酸还原酶抑制剂
    • B、胸苷酸合成酶抑制剂
    • C、嘌呤核苷酸互变抑制剂
    • D、核苷酸还原酶抑制剂
    • E、DNA多聚酶抑制剂

    正确答案:E

  • 第17题：

    酶的抑制剂类型及各种抑制剂的特点是什么？


    正确答案:1、可逆抑制剂
    （1）竞争性抑制剂：竞争性抑制剂的结构与底物结构相似，与底物竞争同一种酶的活性中心，从而影响E与S的结合。竞争性抑制通常可以通过增大底物浓度，即提高底物的竞争能力来消除。特点：
    ①I与S分子结构相似；
    ②Vmax 不变，表观Km增大；
    ③抑制程度取决于I与E的亲和力，以及[I]和[S]的相对浓度比例。
    （2）非竞争性抑制剂：酶可同时与底物及抑制剂结合，引起酶分子构象变化，并导至酶活性下降。由于这类物质并不是与底物竞争与活性中心的结合，所以称为非竞争性抑制剂。特点：
    ①I与S分子结构不同；
    ②Vmax 减小，表观Km不变；
    ③抑制程度取决于[I]大小。
    （3）反竞争性抑制剂：抑制剂仅与酶和底物的中间复合物结合而抑制酶活性。特点：
    ①I与S分子结构不同，I只与ES结合
    ②Vmax 和表观Km都减小；
    ③抑制程度取决于[I]和[ES]二者的浓度。
    2、不可逆抑制剂：
    指抑制剂与酶活性中心基团以共价结合，引起酶活性丧失。抑制剂与酶的必需基团以牢固的共价键结合， 使酶丧失活性， 不能用透析、超滤等物理方法除去抑制剂使酶恢复活性。
    （1）非专一性不可逆抑制剂：指抑制剂可作用酶分子上的不同基团或作用于几类酶，如烷化剂碘乙酸等。
    （2）专一性不可逆抑制剂：指抑制剂只作用于酶蛋白分子中一种氨基酸侧链基团或仅作用于一类酶，如有机汞专一作用于巯基。

  • 第18题：

    酶抑制剂中不可逆抑制剂的作用原理是（）

    • A、抑制剂与酶的某些基团共价结合
    • B、抑制剂与酶的某些基团离子键结合
    • C、抑制剂与酶的某些基团氢键结合
    • D、抑制剂与酶的某些基团范德华力结合
    • E、抑制剂与酶的某些基团共性结合

    正确答案:A

  • 第19题：

    单选题
    酶的竞争性抑制特点（）。
    A

    抑制剂和酶的活性中心结构相似

    B

    抑制作用的强弱与抑制剂浓度的大小无关

    C

    抑制作用不受底物浓度的影响

    D

    抑制剂与酶作用的底物结构相似


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第20题：

    单选题
    奥司他韦的作用机制是：（）
    A

    增强免疫

    B

    神经氨酶抑制剂

    C

    反转录酶抑制剂

    D

    病毒侵入抑制剂


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    酶抑制剂中不可逆抑制剂的作用原理是（）
    A

    抑制剂与酶的某些基团共价结合

    B

    抑制剂与酶的某些基团离子键结合

    C

    抑制剂与酶的某些基团氢键结合

    D

    抑制剂与酶的某些基团范德华力结合

    E

    抑制剂与酶的某些基团共性结合


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    问答题
    HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机理是什么？代表药物是什么？有什么严重的副作用？

    正确答案： 该酶是胆固醇合成的限速酶，选择性抑制该酶的化合物，能阻断胆固醇的生物合成，广泛的应用于降血脂，达到预防高脂血症和动脉粥样硬化的作用。
    他汀类为常用的代表药如洛伐他汀。
    拜耳公司的西立伐他汀由于引起横纹肌溶解导致急性肾衰竭，召回销售额在10亿美元以上的该药。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    问答题
    酶的抑制剂类型及各种抑制剂的特点是什么？

    正确答案： 1、可逆抑制剂
    （1）竞争性抑制剂：竞争性抑制剂的结构与底物结构相似，与底物竞争同一种酶的活性中心，从而影响E与S的结合。竞争性抑制通常可以通过增大底物浓度，即提高底物的竞争能力来消除。特点：
    ①I与S分子结构相似；
    ②Vmax 不变，表观Km增大；
    ③抑制程度取决于I与E的亲和力，以及[I]和[S]的相对浓度比例。
    （2）非竞争性抑制剂：酶可同时与底物及抑制剂结合，引起酶分子构象变化，并导至酶活性下降。由于这类物质并不是与底物竞争与活性中心的结合，所以称为非竞争性抑制剂。特点：
    ①I与S分子结构不同；
    ②Vmax 减小，表观Km不变；
    ③抑制程度取决于[I]大小。
    （3）反竞争性抑制剂：抑制剂仅与酶和底物的中间复合物结合而抑制酶活性。特点：
    ①I与S分子结构不同，I只与ES结合
    ②Vmax 和表观Km都减小；
    ③抑制程度取决于[I]和[ES]二者的浓度。
    2、不可逆抑制剂：
    指抑制剂与酶活性中心基团以共价结合，引起酶活性丧失。抑制剂与酶的必需基团以牢固的共价键结合， 使酶丧失活性， 不能用透析、超滤等物理方法除去抑制剂使酶恢复活性。
    （1）非专一性不可逆抑制剂：指抑制剂可作用酶分子上的不同基团或作用于几类酶，如烷化剂碘乙酸等。
    （2）专一性不可逆抑制剂：指抑制剂只作用于酶蛋白分子中一种氨基酸侧链基团或仅作用于一类酶，如有机汞专一作用于巯基。
    解析： 暂无解析

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