对雄性激素化学结构改造的主要目的为()A、增加其作用时间B、减少对肝脏的毒副作用C、增加其雄性化作用D、使药理作用更为广泛E、获得蛋白同化激素

题目

对雄性激素化学结构改造的主要目的为()

  • A、增加其作用时间
  • B、减少对肝脏的毒副作用
  • C、增加其雄性化作用
  • D、使药理作用更为广泛
  • E、获得蛋白同化激素

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  • 第1题:

    睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮,其设计目的是

    A.雄性激素作用增强
    B.雄性激素作用减弱
    C.增加药物的脂溶性,有利于吸收
    D.蛋白同化作用增强
    E.可以口服

    答案:E
    解析:
    睾酮在消化道易被破坏,因此口服无效,考虑到睾酮的代谢发生在C-17位,在17α位引入甲基,因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。

  • 第2题:

    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是

    A.增加药物的组织选择性
    B.降低毒副作用
    C.增加药物的化学稳定性
    D.降低脂溶性
    E.延长药物的作用时间

    答案:D
    解析:
    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性,增加药物的化学稳定性,延长药物的作用时间,降低毒副作用。

  • 第3题:

    将睾酮19位甲基去除,其目的是

    A.增加雄激素活性
    B.可口服
    C.延长作用时间
    D.增强蛋白同化作用
    E.减少副作用

    答案:D
    解析:
    考查睾酮的结构改造及蛋白同化激素的结构特点。将睾酮17位引入甲基,使稳定性增加,可口服,如甲睾酮;17位羟基酯化,可延长作用时间,如丙酸睾酮;19-去甲基可增强蛋白同化作用,如苯丙酸诺龙;故选D。

  • 第4题:

    在睾酮的17-α位引入甲基而得到甲睾酮,主要的目的是( )。

    A.增加稳定性,可以口服
    B.降低雄激素的作用
    C.增加雄激素的作用
    D.延长作用时间
    E.增加蛋白同化作用

    答案:A
    解析:

  • 第5题:

    雌二醇结构改造的主要目的是

    A:增加雌激素活性
    B:增加稳定性,可口服
    C:改善吸收
    D:增加孕激素活性
    E:减少副作用

    答案:B
    解析:
    考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性,可口服和延长作用时间,但答案中无延长作用时间,故选B。

  • 第6题:

    改造睾酮的A环,可()

    • A、使作用时间延长
    • B、雄性激素活性下降,增强蛋白同化作用
    • C、增加雄激素作用
    • D、雄性激素活性下降,同化作用不变
    • E、以上均不对

    正确答案:B

  • 第7题:

    以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为()

    • A、提高药物的化学活性
    • B、减少药物毒副作用
    • C、增强临床疗效
    • D、药理作用更为专一
    • E、可以用来口服

    正确答案:E

  • 第8题:

    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是()

    • A、增加药物的组织选择性
    • B、降低毒副作用
    • C、增加药物的化学稳定性
    • D、降低脂溶性
    • E、延长药物的作用时间

    正确答案:D

  • 第9题:

    睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是()

    • A、可以口服
    • B、雄激素作用增强
    • C、雄激素作用降低
    • D、蛋白同化作用增强
    • E、增强脂溶性,有利吸收

    正确答案:A

  • 第10题:

    单选题
    在睾酮的17α位增加一个甲基,得到甲睾酮,其设计目的是().
    A

    蛋白同化作用增强

    B

    增强脂溶性,有利吸收

    C

    可以口服

    D

    雄激素作用增强


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因是()。
    A

    甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降

    B

    雄性激素结构专属性性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加

    C

    雄性激素已可满足临床需要,不需再发明新的雄性激素

    D

    同化激素比雄性激素稳定,不易代谢

    E

    同化激素的副作用小


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是()
    A

    增加药物的组织选择性

    B

    降低毒副作用

    C

    增加药物的化学稳定性

    D

    降低脂溶性

    E

    延长药物的作用时间


    正确答案: C
    解析: 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性,增加药物的化学稳定性,延长药物的作用时间,降低毒副作用。

  • 第13题:

    对雄性激素化学结构改造的主要目的为

    A.增加其作用时间
    B.减少对肝脏的毒副作用
    C.增加其雄性化作用
    D.使药理作用更为广泛
    E.获得蛋白同化激素

    答案:E
    解析:
    对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素,雄性激素的活性结构专一性很强,对其结构稍作修饰就可使雄性激素活性减低,蛋白同化活性增强,但要做到完全没有雄性活性是十分困难,因此雄性激素活性是蛋白同化激素的主要副作用。

  • 第14题:

    以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为

    A.提高药物的化学活性
    B.减少药物毒副作用
    C.增强临床疗效
    D.药理作用更为专一
    E.可以用来口服

    答案:E
    解析:
    内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢,所以内源性雌激素药物口服几乎无效,因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性,而是为了口服或能够使之长效。

  • 第15题:

    雌二醇结构改造的主要目的是

    A.增加雌激素活性
    B.增加稳定性,可口服
    C.改善吸收
    D.增加孕激素活性
    E.减少副作用

    答案:B
    解析:
    考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性,可口服和延长作用时间,但答案中无延长作用时间,故选B。

  • 第16题:

    将睾酮19位甲基去除,其目的是

    A:增加雄激素活性
    B:可口服
    C:延长作用时间
    D:增强蛋白同化作用
    E:减少副作用

    答案:D
    解析:
    考查睾酮的结构改造及蛋白同化激素的结构特点。将睾酮17位引入甲基,使稳定性增加,可口服,如甲睾酮;17位羟基酯化,可延长作用时间,如丙酸睾酮;19-去甲基可增强蛋白同化作用,如苯丙酸诺龙;故选D。

  • 第17题:

    对雌二醇进行结构改造的主要目的是

    A.提高药物的化学活性
    B.减少药物毒副作用
    C.增强临床疗效
    D.药理作用更为专一
    E.增强药物稳定性,延长作用时间,可以用来口服

    答案:E
    解析:
    雌二醇口服经肝脏被破坏,生物利用度低,作用时间短,故口服无效。对雌二醇进行结构改造后,可增强药物稳定性,延长作用时间,以便口服。

  • 第18题:

    在睾酮的17α位增加一个甲基,得到甲睾酮,其设计目的是().

    • A、蛋白同化作用增强
    • B、增强脂溶性,有利吸收
    • C、可以口服
    • D、雄激素作用增强

    正确答案:C

  • 第19题:

    对雄性激素化学结构改造的主要目的为()

    • A、增加其作用时间
    • B、减少对肝脏的毒副作用
    • C、增加其雄性化作用
    • D、使药理作用更为广泛
    • E、获得蛋白同化激素

    正确答案:E

  • 第20题:

    睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮,其设计目的是()

    • A、雄性激素作用增强
    • B、雄性激素作用减弱
    • C、增加药物的脂溶性,有利于吸收
    • D、蛋白同化作用增强
    • E、可以口服

    正确答案:E

  • 第21题:

    单选题
    对雄性激素化学结构改造的主要目的为()
    A

    增加其作用时间

    B

    减少对肝脏的毒副作用

    C

    增加其雄性化作用

    D

    使药理作用更为广泛

    E

    获得蛋白同化激素


    正确答案: E
    解析: 对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素,雄性激素的活性结构专一性很强,对其结构稍作修饰就可使雄性激素活性减低,蛋白同化活性增强,但要做到完全没有雄性活性是十分困难,因此雄性激素活性是蛋白同化激素的主要副作用。

  • 第22题:

    单选题
    以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为()
    A

    提高药物的化学活性

    B

    减少药物毒副作用

    C

    增强临床疗效

    D

    药理作用更为专一

    E

    可以用来口服


    正确答案: B
    解析: 内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢,所以内源性雌激素药物口服几乎无效,因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性,而是为了口服或能够使之长效。

  • 第23题:

    单选题
    改造睾酮的A环,可()
    A

    使作用时间延长

    B

    雄性激素活性下降,增强蛋白同化作用

    C

    增加雄激素作用

    D

    雄性激素活性下降,同化作用不变

    E

    以上均不对


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第24题:

    单选题
    睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮,其设计目的是()
    A

    雄性激素作用增强

    B

    雄性激素作用减弱

    C

    增加药物的脂溶性,有利于吸收

    D

    蛋白同化作用增强

    E

    可以口服


    正确答案: C
    解析: 睾酮在消化道易被破坏,因此口服无效,考虑到睾酮的代谢发生在C-17位,在17α位引入甲基,因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。