以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）A、可改变药物的分配系数B、可改变药物的解离度C、可影响分子间的电荷分布D、可增加位阻效应E、可影响药物的溶解度

题目

以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）

  • A、可改变药物的分配系数
  • B、可改变药物的解离度
  • C、可影响分子间的电荷分布
  • D、可增加位阻效应
  • E、可影响药物的溶解度
相似考题

1.药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是A．可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性B．可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间C．使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低D．易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力E．可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性

2.下列哪些药物性质可影响透皮吸收( )A、分配系数B、分子量C、熔点D、解离度E、药物的颜色

3.可改变分子的解离程度、分配系数、增加位阻

4.根据下列选项，回答题A．增加药物的水溶性，并增加解离度B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度E．影响药物的电荷分布及作用时间药物分子中引入羟基查看材料

参考答案和解析
正确答案:C
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  • 第1题：

    药物分子中引入羟基（ ）

    A：增加药物的水溶性，并增加解离度
    B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D：明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E：影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化。（1）烃基：引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。（2）卤素：卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。（3）羟基和巯基：羟基增加水溶性，改变活性；巯基形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。（4）醚和硫醚：醚类具有亲水性，易于通过生物膜。（5）磺酸、羧酸和酯：磺酸，水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；羧酸，酸性，成盐增加水溶性，有利于增加活性；酯，增大脂溶性，易于吸收，做成前药，降低刺激。（6）酰胺 ：增加与受体以氢键结合的结合力。（7）胺类：显碱性，可与多种受体结合，表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺最低。

  • 第2题：

    药物分子中引入卤素（ ）

    A：增加药物的水溶性，并增加解离度
    B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D：降低药物的亲脂性，并增加解离度
    E：影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：E
    解析：
    药物中引入卤素可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物做用时间

  • 第3题：

    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化

    A.增加了位阻
    B.增加了脂溶性
    C.增加了水溶性
    D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
    E.改变了溶解度

    答案：D
    解析：
    氟原子是卤素，卤素是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到安定作用比奋乃静强4～5倍的氟奋乃静。

  • 第4题：

    药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可增高药物的( )

    A.溶解度
    B.解离度
    C.结合度
    D.水溶性
    E.脂溶性

    答案：D
    解析：

  • 第5题：

    药物分子中引入羟基的作用是

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化；药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

  • 第6题：

    A.增加药物的水溶性，并增加解离度
    B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E.影响药物的电荷分布及作用时间

    药物分子中引入卤素的作用是

    答案：E
    解析：
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性；药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性，并增加解离度；药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性，并降低解离度。故本组题答案应选C、B、E、A。

  • 第7题：

    在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是（）。

    • A、可以改变药物的溶解度
    • B、可以改变药物的解离度
    • C、可以改变药物的分配系数
    • D、可以改变药物分子结构中的空间位阻
    • E、可以增加位阻从而降低药物的稳定性

    正确答案:E

  • 第8题：

    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）

    • A、可改变药物的分配系数
    • B、可改变药物的解离度
    • C、可影响分子间的电荷分布
    • D、可增加位阻效应
    • E、可影响药物的溶解度

    正确答案:C

  • 第9题：

    单选题
    药物分子中引入羟基，可以（　　）。
    A

    增加药物的水溶性和解离度

    B

    与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

    C

    增加药物亲水性，增加受体结合力

    D

    增加药物亲脂性，降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： E
    解析：
    药物引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。

  • 第10题：

    单选题
    药物分子中引入羟基（   ）
    A

    增加药物的水溶性，并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： C
    解析：

  • 第11题：

    单选题
    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）
    A

    可改变药物的分配系数

    B

    可改变药物的解离度

    C

    可影响分子间的电荷分布

    D

    可增加位阻效应

    E

    可影响药物的溶解度


    正确答案： A
    解析： 药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药效，还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数，改变药物的解离度，增加位阻效应，影响药物的溶解度。

  • 第12题：

    单选题
    药物分子中该基团可改变溶解度、解离度的是（）
    A

    羟基

    B

    烃基

    C

    羧基

    D

    磺酸基

    E

    氨基


    正确答案： E
    解析：

  • 第13题：

    药物分子中引入酰胺基（ ）

    A：增加药物的水溶性，并增加解离度
    B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D：明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E：影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：B
    解析：
    本题考查药物中官能团的作用。药物分子中引入酰胺基的目的是由于酰胺基可以与生物大分子形成氢键从而可以增强与受体的结合力。故答案为B。

  • 第14题：

    下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正确

    A.可影响分子间的电荷分布
    B.可改变药物的解离度
    C.可影响药物溶解度
    D.可改变药物的分配系数
    E.可增加位阻效应

    答案：A
    解析：

  • 第15题：

    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是

    A.可改变药物的分配系数
    B.可改变药物的解离度
    C.可影响分子间的电荷分布
    D.可增加位阻效应
    E.可影响药物的溶解度

    答案：C
    解析：
    药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药效，还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数，改变药物的解离度，增加位阻效应，影响药物的溶解度。

  • 第16题：

    在药物的基本结构中引入烃基后，下列说法错误的是( )

    A.可改变药物的分配系数
    B.可增加位阻从而提高药物的稳定性
    C.可改变药物的溶解度
    D.可改变药物的解离度
    E.可降低位阻从而提高药物的稳定性

    答案：E
    解析：

  • 第17题：

    药物分子中引入羟基

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性，故此题选c。

  • 第18题：

    药物分子中引入酰胺基

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：B
    解析：
    磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力，故此题选B。

  • 第19题：

    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）

    • A、增加了位阻
    • B、增加了脂溶性
    • C、增加了水溶性
    • D、可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
    • E、改变了溶解度

    正确答案:D

  • 第20题：

    氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物分子内部或分子间形成氢键时（）。

    • A、可增加水溶解度
    • B、可阻碍透过生物膜
    • C、可增加脂溶性
    • D、可增加水溶性
    • E、可增加药物极性

    正确答案:C

  • 第21题：

    多选题
    下列哪些药物性质可影响透皮吸收（）
    A

    分配系数

    B

    分子量

    C

    熔点

    D

    解离度

    E

    药物的颜色


    正确答案： D,A
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是（）。
    A

    可以改变药物的溶解度

    B

    可以改变药物的解离度

    C

    可以改变药物的分配系数

    D

    可以改变药物分子结构中的空间位阻

    E

    可以增加位阻从而降低药物的稳定性


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物分子内部或分子间形成氢键时（）。
    A

    可增加水溶解度

    B

    可阻碍透过生物膜

    C

    可增加脂溶性

    D

    可增加水溶性

    E

    可增加药物极性


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）
    A

    增加了位阻

    B

    增加了脂溶性

    C

    增加了水溶性

    D

    可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间

    E

    改变了溶解度


    正确答案： B
    解析： 氟原子是卤素，卤素是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到安定作用比奋乃静强4～5倍的氟奋乃静。

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