诺氟沙星的合成路线最好是（）A、先引入哌嗪基，再合成喹诺酮酸（酯）环，并先引入乙基B、先引入乙基和哌嗪基，再合成喹诺酮酸（酯）环C、先合成喹诺酮酸（酯）环，再引入乙基和哌嗪基D、先后顺序无明显区别

题目

诺氟沙星的合成路线最好是（）

  • A、先引入哌嗪基，再合成喹诺酮酸（酯）环，并先引入乙基
  • B、先引入乙基和哌嗪基，再合成喹诺酮酸（酯）环
  • C、先合成喹诺酮酸（酯）环，再引入乙基和哌嗪基
  • D、先后顺序无明显区别
相似考题

1.下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低

2.关于诺氟沙星叙述错误的是A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团C、由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1～70倍D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加，从而使抗菌活性增加E、在所有喹诺酮类抗菌药物中，具有最低给药剂量

3.关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

4.根据下面选项，回答题：A．1位取代基B．5位引入氨基C．6位引入氟原子D．吡啶酮酸的A环E．吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中改善了对细胞的通透性 查看材料

参考答案和解析
正确答案:C
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  • 第1题：

    根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是

    A．哌啶环

    B．吡咯环

    C．吡啶环

    D．吡嗪环

    E．哌嗪环


    正确答案：E

  • 第2题：

    符合喹诺酮类药物的构效关系的是

    A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    B:5位可引入氨基，可提高吸收能力和组织分布的选择性
    C:6位F取代时可使抗菌活性增大
    D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性
    E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第3题：

    环丙沙星7位的取代基是

    A.氟原子
    B.乙基
    C.哌嗪环
    D.酮基
    E.羧基

    答案：C
    解析：

  • 第4题：

    可以提高吸收能力或组织分布选择性
    A. 1位取代基
    B. 5位引入氨基
    C. 6位引入氟原子
    D.吡啶酮酸的A环
    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中


    答案：B
    解析：
    B
    解答：对于唼诺酮类药物，6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA促旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以提髙吸收能力或组织分布选择性。

  • 第5题：

    改善了对细胞的通透性
    A. 1位取代基
    B. 5位引入氨基
    C. 6位引入氟原子
    D.吡啶酮酸的A环
    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中


    答案：C
    解析：
    C
    解答：对于唼诺酮类药物，6位引人氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA促旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性。

  • 第6题：

    促进喹诺酮酸环合成中7-氯化合物的生成的有效措施是（）。


    正确答案:选择适当的导热介质

  • 第7题：

    喹诺酮类药物7位引入（）时抗菌活性最强。

    • A、哌嗪基
    • B、二甲氨基
    • C、甲基
    • D、异丙氨基

    正确答案:A

  • 第8题：

    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是（）

    • A、吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团
    • B、6位引入氢原子可使活性增大
    • C、1位有取代是活性较好
    • D、7位引入哌嗪基活性增加

    正确答案:D

  • 第9题：

    多选题
    下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。
    A

    3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团

    B

    7位以哌嗪环取代为最好

    C

    2位以氟原子取代为最好

    D

    6位以氟原子取代为最好

    E

    5位引入氨基可使抗菌活性显著增强


    正确答案： C,E
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是（　　）。
    A

    吡嗪环

    B

    哌啶环

    C

    吡啶环

    D

    吡咯环

    E

    哌嗪环


    正确答案： D
    解析：
    7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。

  • 第11题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）。
    A

    8位哌嗪基

    B

    1位乙基取代

    C

    6位氟

    D

    3位羧基，4位酮基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    喹诺酮类药物7位引入（）时抗菌活性最强。
    A

    哌嗪基

    B

    二甲氨基

    C

    甲基

    D

    异丙氨基


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有

    A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

    C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

    D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

    E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低


    正确答案：ABCD

  • 第14题：

    有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

    A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
    C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
    D:6位引入氟原子，抗菌活性增大
    E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第15题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符

    A.2位上引入取代基后活性增强
    B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少
    D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    答案：A
    解析：

  • 第16题：

    抗菌作用必需的基本药效基团
    A. 1位取代基
    B. 5位引入氨基
    C. 6位引入氟原子
    D.吡啶酮酸的A环
    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中


    答案：D
    解析：
    D
    解答：对于唼诺酮类药物，6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA促旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以高吸收能力或组织分布选择性。

  • 第17题：

    要降低喹诺酮酸环合成中反环物的量，适宜的反应条件是（）、（）、（）。


    正确答案:升高温度，反应温度保持在250-260℃；增大溶剂用量，溶剂与反应物用量比3：1；合适溶剂，可选二苯醚或二苯砜或柴油为溶剂

  • 第18题：

    下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。

    • A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团
    • B、7位以哌嗪环取代为最好
    • C、2位以氟原子取代为最好
    • D、6位以氟原子取代为最好
    • E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强

    正确答案:A,B,D,E

  • 第19题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（）。

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、2位上引入取代基后活性增加
    • C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    • D、在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
    • E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    正确答案:B

  • 第20题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）。

    • A、8位哌嗪基
    • B、1位乙基取代
    • C、6位氟
    • D、3位羧基，4位酮基

    正确答案:D

  • 第21题：

    单选题
    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）。
    A

    N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

    B

    2位上引入取代基后活性增加

    C

    3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

    D

    在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

    E

    在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是（）
    A

    吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团

    B

    6位引入氢原子可使活性增大

    C

    1位有取代是活性较好

    D

    7位引入哌嗪基活性增加


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有（　　）。
    A

    吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B

    2位引入取代基，其活性增加

    C

    6位引入氟原子，可以增强其亲脂性和抗菌活性

    D

    7位引入取代基有利于活性增强

    E

    8位取代基引入氟原子可以增强体内活性


    正确答案： E,C
    解析：
    喹诺酮类药物2位引入取代基，其活性减弱或消失；2位为氮原子时（如西诺沙星），药代动力学性能有改善，但其体外活性低于相应的药物。

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